麻醉劑是中國古代外科成就之一。早在距今兩千年之前，中國醫學中已經有麻醉藥和醒藥的實際應用了。
《列子•湯問篇》中記述了扁鵲用「毒酒」「迷死」病人施以手術，再用「神藥」催醒的故事。
東漢時期，中國古代著名醫學家華佗發明了「麻沸散」，作為外科手術時的麻醉劑。他曾經成功地做過腹腔腫瘤切除術，腸、骨部分切除吻合術等。
中藥麻醉劑－「麻沸散」問世，對外科發展起到了極大的推動作用，對後世的影響是相當大的。
華佗發明和使用麻醉劑，比西方醫學家使用乙醚、「笑氣」等麻醉劑進行手術要早一千六百年左右。華佗不僅是中國第一個，也是世界上第一個麻醉劑的研製和使用者。
麻沸散是華佗創製的用於外科手術的麻醉藥。《後漢書•華佗傳》載：「若疾發結於內，針藥所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉無所覺，因刳破腹背，抽割積聚……既而縫合，傅以神膏，四五日創愈，一月之間皆平復。」由此可知華佗當時對於腦外科和普外科及麻醉學方面已達到相當水準。
傳說華佗曾經試圖利用麻沸散給關羽刮骨療毒，遭到了關羽的拒絕，結果他在沒有接受麻醉的情況下進行了手術。
後來華佗建議曹操進行開顱手術，也利用麻沸散，曹操不相信華佗，將他處死。麻沸散的配方被獄卒的妻子燒掉，麻沸散自此失傳。
