王府井大街定名於1915年。遼、金時代，王府井只是一個不出名的村落，到了忽必烈定都北京之後，這個小村落開始熱鬧了起來，並有了「丁字街」的稱呼。
明成祖時，在這一帶建造了十個王府，便改稱十王府或者十王府街。明朝滅亡了以後，王府也隨之荒廢了，後來，街上只有八座王府，人們便稱它為王府街。清光緒、宣統年間，這裡開始繁華，街的兩旁出現了許多攤販和店舖，還有一個「官廳」，成為當地有名的一個市區。
1915年，北洋政府內政部繪製《北京詳圖》時，就把這條街分成三段：北街稱王府大街，中段稱八面槽，南段由於有一眼甜水井（井址在大街的西側，現今的大甜水井胡同）而稱王府井大街了。後來，逐漸用王府井稱呼整條街了。
王府井大街的整治規劃，將其定性為「北京商業第一街」，商業風格以「現代」、「新潮」為主，整治改造後的王府井大街，從金魚胡同到與長安街相界的南口，810米長略呈波浪型的大街兩側分佈著十二個大型商場，除原有的百貨大樓、工藝美術大樓、穆斯林大廈、外文書店、協和商場、新東安商場外，還新建了百貨大樓新樓、東華服裝、明輝大廈、好友世界、丹耀大廈、東方廣場等六個大型購物娛樂商務綜合性商廈，大型商場一條街的格局在北京可謂是獨一無二的。
像埃菲爾鐵塔和香榭麗舍大街一樣，北京王府井商業大街早已經名聲在外了。而對於眾多的國人來說，到北京一趟，逛王府井和爬長城一樣，是必不可少的日程。不知從何時起，旅遊、購物都不再擠到擁擠的市中心去了，居住地附近的各種檔次的商場商廈、超市，使人們享受到了物質豐富的商品經濟社會的好處。
